Type 2可能的突破:首个GLP-1药丸已提交FDA和EMA批准

艾玛·瑞恩(Emma Ryan)和安·卡拉切(Ann Carracher)著

第一个治疗2型糖尿病的GLP-1药片不需要注射就能减轻体重和降低A1C;美国的决定预计在2019年9月，欧盟的决定预计在2020年春天

Ozempic的口服(药片)版本，每周一次，可注射GLP-1受体激动剂该药物最近已提交欧洲药品管理局(EMA)审批。Oral Ozempic也已在美国和加拿大提交批准。如果获得批准，口服Ozempic将成为首个GLP-1激动剂药丸。

研究表明口服Ozempic能有效降低A1C，帮助减肥。临床试验显示:

• 与安慰剂(一种“没有作用”的药片)相比:超过6个月，参与者口服Ozempic平均糖化血红蛋白下降0.9% - 1.4%，而安慰剂组下降了0.3%。根据剂量的不同，他们平均减重3 - 8磅，而安慰剂组平均减重约3磅。
• Jardiance相比(每日一次SGLT-2抑制剂口服Ozempic的最高剂量(14 mg)降低了糖化血红蛋白(A1C)Jardiance:下降1.3% vs. 0.8%。口服Ozempic的平均体重减轻了10磅，而Jardiance的平均体重减轻了8磅。
• Januvia相比(每日一次DPP-4抑制剂口服Ozempic可使糖化血红蛋白下降1.1% - 1.4%，体重减轻约5 - 7磅，而服用100毫克Januvia可使糖化血红蛋白下降0.8%，体重减轻1.5磅。
• Victoza相比(每日一次注射GLP-1受体激动剂):口服Ozempic最高剂量可使A1C下降1.3%，体重减轻约10磅。服用Victoza的患者糖化血红蛋白下降了1.1%，体重减轻了约7磅。

欧洲预计将在2020年春季做出决定。预计美国将于2019年9月做出批准决定。目前，GLP-1激动剂仅用于注射，从每日两次到每周一次不等。

虽然口服Ozempic的批准意味着人们可以从GLP-1激动剂的a1c降低和体重减轻中获益，但由于每日一次的剂量要求相对于每周一次的注射，该药丸可能被认为对一些人来说不太方便。我们没有看到“切换”注射Ozempic药丸一样可能开始GLP-1首次与一颗药丸——这可能是因为许多人可能有医生认为他们没有时间教注射(这是现在比以前要容易得多)。

在评估口服Ozempic的试验中，参与者在早上服用药片，然后等待30分钟再进食、饮酒或服用任何其他口服药物。此外，有些人报告说恶心是一种副作用——与其他GLP-1激动剂药物报告的恶心是一种副作用的比例相同。一项研究发现5-16%的服用Ozempic的人(取决于剂量)报告了恶心，而安慰剂组的这一比例为6%。在我们看来，这已经超过了80%，因为恶心应该不是问题;当然，如果不能忍受，现在还有其他选择，只要医疗服务提供者有时间讨论。

有证据表明口服和注射Ozempic对心脏健康都非常有益:降低心脏病发作、中风和心脏相关死亡的风险。对于2型糖尿病患者来说，这是一个重要的好处更高的风险的心脏病。Victoza(另一种GLP-1激动剂)，以及Jardiance和Invokana(两者都是SGLT-2抑制剂)已经被批准用于降低心脏问题的风险。

最近在美国糖尿病协会(ADA)科学会议上公布的数据表明，口服Ozempic对心脏是安全的，并支持A1C降低和体重减轻。在患有2型糖尿病和心脏病或有心脏病危险因素的人群中，与安慰剂相比，口服Ozempic:

• 心脏相关死亡风险降低51%;

• 在心脏病发作方面没有显著差异;

• 在中风方面没有显著差异;

• 糖化血红蛋白从8.2%降至1.0%;和

• 从最初的200磅(91公斤)减轻了大约9磅(4.2公斤)——这几乎是体重减轻的5%，这是非常有意义的。

目前还不清楚如果口头Ozempic将类似于注射Ozempic定价——我们希望它将尽可能访问,这样许多人可以访问GLP-1受体激动剂后,这将是有益的(通常是早期诊断2型,如果他们患心脏病的风险。